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Este Cmap, tiene información relacionada con: MC2 Fármacos Estimulantes Colinérgicos Iran G1U Ma2 2024, metacolina es más resistente a la hidrólisis, y los ésteres de ácido carbámico, el carbacol y el betanecol son aún más resistentes a la hidrólisis por la colinesterasa y tienen una duración de acción correspondientemente más larga. mientras que Los alcaloides colinomiméticos naturales terciarios (pilocarpi- na, nicotina, lobelina) se absorben bien en la mayoría de los sitios de administración., Fármacos colinomiméticos en cuanto a sus USOS CLÍNICOS DE LOS COLINOMIMÉTICOS, Agonista en los receptores NN y NM Efectos Activa las neuronas posganglionares autónomas (tanto simpáticas como parasimpáticas) y las placas terminales neuromusculares del músculo esquelético • Ingresa al CNS y activa los receptores NN, FÁRMACOS ESTIMULANTES COLINÉRGICOS LOS MODOS DE ACCIÓN DE MEDICAMENTOS COLINOMIMÉTICOS: Se dividen según su modo de acción, COLINOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA: Ejercen su efecto en el sitio de la enzima acetilcolinesterasa y también tienen acciones directas en los receptores nicotínicos. en cuanto a su EFECTOS EN EL SISTEMA DE ÓRGANOS, nicotina es extremadamente lipofílica,tan lipofílicos que puede absorberse a través de la piel, hay alcaloides terciarios como la lobelina, la pilocarpina y la nicotina. y la Pilocarpina es lo que se va a utilizar como fármacos ya que es extremadamente lipofílica por tanto tiene aplicaciónterapéutica y se tiene en gotas y comprimidos se van a absorber por ser lipofílicos desde todos los sitios de administración, se excreta por vía renal y su acidificación facilita su eliminación en casos de toxicidad., El sistema nervioso central contiene receptores muscarínicos y nicotínicos, el cerebro es relativamente más rico en sitios muscarínicos y la médula espinal contiene una preponderancia de sitios nicotínicos. El subtipo M1 se expresa de forma rica en las áreas del cerebro involucradas en la cognición. El bloqueo de los receptores M1 se asoció con una plasticidad neuronal alterada en el cerebro anterior, y la pilocarpi- na no indujo convulsiones en ratones mutantes M1., 3) derivados orgánicos de ácido fosfórico POR EJEMPLO ORGANOFOSFATOS, TOXICIDAD AGUDA:La dosis mortal es de 40mg. Sus efectos tóxicos: 1)Originan convulsiones,que puede llevar al coma y paro respiratorio.2)Despolarización del músculo estriado que puede ocacionar bloqueo por despolarización y parálisis respiratoria3)Hipertensión y arritmias cardiacas. EL Individuo que vive las primeras 4 horas , por lo común se recupera del todo, ya que la nicotina se metaboliza y excreta con rapidez relativa, muscarina, una amina cuaternaria, se absorbe menos completamente del tracto gastrointestinal que las aminas terciarias, no obstante es tóxica cuando se ingiere Estas aminas se excretan principalmente por los riñones. La acidificación de la orina acelera la eliminación de las aminas terciarias, Diagnóstico y tratamiento agudo de la miastenia gravis Farmacocinética, toxicidades, interacciones Parenteral • amina cuaternaria • no ingresa al CNS • Toxicidad: exceso parasimpatomimético • Interacciones: aditivo con parasimpatomiméticos, ESTIMULANTES NICOTÍCOS DE ACCIÓN DIRECTA: La NICOTINA es la única causa de este tipo de intoxicación PUEDE SER UNA TOXICIDAD AGUDA:La dosis mortal es de 40mg. Sus efectos tóxicos: 1)Originan convulsiones,que puede llevar al coma y paro respiratorio.2)Despolarización del músculo estriado que puede ocacionar bloqueo por despolarización y parálisis respiratoria3)Hipertensión y arritmias cardiacas., ALCALOIDES COLINÉRGICOS - Nicotina -Lobelina -Muscarina -Pilocarpina la Pilocarpina, Mecanismo de acción la activación del sistema nervioso parasimpático modifica la fun- ción del órgano por dos mecanismos principales., TRACTO GENITOURINARIO Los agonistas muscarínicos estimulan el músculo detrusor y relajan el trígono y los músculos delesfínter de la vejiga, promoviendo así la micción. en El sistema nervioso central contiene receptores muscarínicos y nicotínicos, el cerebro es relativamente más rico en sitios muscarínicos y la médula espinal contiene una preponderancia de sitios nicotínicos., ORGANOFOSFATOS otros • Malatión: insecticida, relativamente seguro para mamíferos y aves porque es metabolizado por otras enzimas a productos inactivos; algunos usos médicos como ectoparasiticida • Paratión, otros: insecticida, peligroso para todos los animales; toxicidad importante debido al uso agrícola y la exposición de los trabajadores agrícolas (véase texto) • Sarín, otros: “Gas nervioso”, utilizado exclusivamente en la guerra y el terrorismo, SUBTIPOS Y CARACTERÍSTICAS DE LOS COLINORECEPTORES TIPO M5, SISTEMA RESPIRATORIO Broncoconstricción y mayor secreción de mucosa. en TRACTO GENITOURINARIO Los agonistas muscarínicos estimulan el músculo detrusor y relajan el trígono y los músculos delesfínter de la vejiga, promoviendo así la micción., estimulantes de los colinorreceptores no selectivos en dosis suficientes pueden producir alteraciones muy difusas y marcadas en la función del sistema orgánico porque la acetilcolina tiene múl- tiples sitios de acción donde inicia tanto los efectos excitadores como los inhibidores. Afortunadamente hay medicamentos disponibles que tienen un grado de selectividad, por lo que a menudo se pueden lograr los efectos deseados mientras se evitan o minimizan los efectos adversos., Estimulantes del receptor de la ACh y los inhibidores de la Colinesterasa constituyen un grupo de medicamentos que imitan a la acetilcolina(colinomiméticos) en cuanto al ESPECTRO DE ACCIÓN DE MEDICAMENTOS COLINOMIMÉTICOS